4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone Hydrochloride

12.Entèmedyè 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) nan anticoagulant rivaroxaban la te prepare pa de metòd: ①Bromobenzene te reyaji siksesif ak etanolamin ak klori chloroacetyl pou jwenn 4-benzèn Morfolinone a se nitrat pou redwi a. 1, ak sede total la se apeprè 32%;②Bromobenzene premye nitrat, ak Lè sa a, reyaji ak etanolamin jwenn 2-(4-nitroanilino) etanòl, ki se Lè sa a, fèmen pa klori chloroacetyl.Reyaksyon rediksyon an pwodui 1, ak sede total la se apeprè 47%.

Rivaroxaban se yon nouvo kalite antikoagulan ki ka pran dirèkteman nan bouch.Li dirèkteman anpeche aktivasyon faktè koagulasyon Xa, gen yon efè antikoagulan definitif, pa mande pou siveyans kontinyèl, epi li gen gwo sekirite.Avèk aplikasyon klinik rivaroxaban, demann pou rivaroxaban ap ogmante piti piti.Non chimik rivaroxaban se 5-chloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo-4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl. -2-thiophenecarboxamide.Gen kounye a de wout sentetik rapòte nan literati a, ak tou de wout yo itilize Yon entèmedyè 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone.Malgre ke gen rapò sou sentèz 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone nan kay ak aletranje, gen yon pri relativman wo nan materyèl bwit reyaksyon.Segondè, difisil pou achte, oswa kondisyon operasyon reyaksyon yo twò wo, difisil pou atrab, pa fezab nan pwoteksyon anviwònman an ak lòt feblès, epi yo pa satisfè kondisyon yo nan pwodiksyon an mas endistriyalize.Optimize kle entèmedyè rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- Pwosesis pwodiksyon 3-morpholinone ak rediksyon pri matyè premyè pral definitivman ankouraje pwomosyon ak aplikasyon rivaroxaban.Pa gen okenn rapò sou sentèz rivaroxaban nan Lachin.Nou se nan rivaroxaban kle entèmedyè 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone wout sentetik ak teknoloji yo te inovatè etidye.Yo pwopoze de bromobenzèn ak p-nitrobromobenzèn kòm materyèl kòmanse.Wout pwosesis.Konsantre sou pwosesis cyclization bag 3-morpholinone.