(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-inyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin, devlope pa Boehringer Ingelheim, te apwouve pa FDA a nan dat 2 me 2011. Yo itilize li pou konbine rejim alimantè ak fè egzèsis pou amelyore kontwòl nivo glikoz nan san moun ki gen dyabèt tip 2.Linagliptin amelyore kontwòl glikoz nan pasyan yo lè li anpeche dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) gen efè pou ankouraje sekresyon ensilin nan selil B pankreyas yo, sitou ki gen ladan polipèptid insulinotropik ki depann de glikoz (GIP) ak polipèptid-1 ki sanble ak glikagon (GLP-1).DDP-4 se yon serin proteaz ki sitiye sou sifas selil yo.Li mare nan pwoteyin epi li se lajman prezan nan plasma ak divès tisi nan kò a (tankou ren, fwa, ti villi entesten, selil andotelyo, elatriye).Linagliptin se yon inibitè DPP-4 selektif ki anpeche aktivite anzim la lè li lye DPP-4 revèsibman, retade degradasyon GLP-1, amelyore aktivite GLP-1, epi li stimule nan yon fason ki depann de glikoz Ensilin sekrete ak diminye nivo glucagon nan sikilasyon an, kidonk kontwole nivo glikoz nan pasyan ki gen dyabèt tip 2.

Konpare ak lòt inibitè DPP-4, avantaj prensipal yo nan Linagliptin yo se: li gen ekselan sekirite ren epi li ka efektivman diminye emoglobin glikozile.Linagliptin se sitou elimine nan poupou yo nan fòm pwototip la.Apre administrasyon oral, eskresyon nan ren se sèlman 5% nan kantite lajan an administre.Menm si yo administre li nan venn, sèlman 30.8% se elimine atravè ren yo.Se poutèt sa, pa gen okenn nesesite pou pasyan sibi tretman.Regilyèman tcheke fonksyon fwa ak ren ak ajisteman dòz.Tout pasyan yo ka ranje dòz la inifòm pou preskripsyon fasil.
Reyaksyon negatif komen nan Linagliptin se enfeksyon respiratwa, konjesyon nan nen, doulè nan misk, maltèt ak gòj fè mal.