8-Bromo-7-men-2-inil-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Pou analize linagliptin ki egziste deja ak kle entèmedyè li yo 8-bromo-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl -2-quinazolinyl)methyl)-1H-purine- 2,6-dyon (11) metòd sentèz, jwenn yon wout sentetik apwopriye pou pwodiksyon endistriyèl.Metòd: rezime diferan wout sentetik yo.Rezilta ak konklizyon: Route 2.2 gen yon pwosesis relativman senp ak pri ki pi ba, ki pi apwopriye pou pwodiksyon endistriyèl.

8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dyon se yon entèmedyè kle nan sentèz linagliptin dwòg ipoglisemi.Sentèz 1 sèvi ak ure methyl ak asid cyanoacetic kòm materyèl kòmanse, epi sibi reyaksyon sis etap nan kondansasyon, sikizasyon, nitrosasyon, rediksyon, sikizasyon, ak brom ak yon sede total de 46.3%.Estrikti tout entèmedyè yo te konfime pa 1HNMR.

Envansyon prezan an gen rapò ak yon metòd preparasyon senp nan pite linagliptin.Quinazoline, entèmedyè kle pou preparasyon yon sèl-po nan linagliptin 8 bromo 7 (2 butyne 1 baz) 3,7 dihydro 3 methyl 1 [(4 methyl 2 quinazolinyl) methyl] 1H Purine 2,6 dyon, entèmedyè a separe pa filtraj, ak Lè sa a, reyaji ak (R) 3 aminopiperidin dihydrochloride pou jwenn yon solisyon ki gen linagliptin.Apre solisyon an ki gen linagliptin trete ankò, Deliraliptin pi bon kalite pwodwi.Preparasyon nan entèmedyè kle nan envansyon prezan an adopte yon metòd yon sèl-po, ki se pratik yo opere ak amelyore sede a.Apre kle entèmedyè a separe, li reyaji ak (R) 3 aminopiperidine dihydrochloride, kidonk Jwenn linagliptin-wo pite tou satisfè kondisyon pwodiksyon ak deklarasyon konpayi pharmaceutique nan pi gwo limit.