3-Amino-4-pyrazole carbosamide hemisulfate

Entèmedyè pou sentèz allopurinol.

Li se youn nan seri pirazol 3-amino-4-ranplase.Li ka itilize kòm yon entèmedyè pou fè sentèz anpil konpoze òganik pharmacologically efikas, tankou allopurinol, youn nan seri pyrazolopyrimidine dérivés, lèt la depi 1963 Depi itilizasyon klinik li yo, li te dwòg prensipal la pou tretman gout.Kounye a, gen kèk metòd li te ye pou sentèz

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate nan Lachin, sitou pa reyaji malononitrile ak triethyl orthoformate yo prepare etoksimetilèn malononitrile, ak Lè sa a, ak reyaksyon an nan idrat idrazin pwodiksyon an 3-amino-4-cyanopyrazole, ki se finalman reyaji ak asid silfirik konsantre.

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole- Sentèz 4-formamide hemisulfate [J]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40), sede total de sentèz pa metòd sa a se apeprè 60% (kalkile kòm malononitrile), metòd sa a Li enplike yon reyaksyon twa etap, etap yo pi long, ak reyaktif yo itilize, tankou malononitrile ak etoksimetilèn malononitrile, yo pi toksik ak chè.Anplis de sa, 3-aminopyrazole-4 prepare pa metòd sa a -Formamide hemisulfate gen yon koulè ki difisil pou retire epi li mande pou pwosesis adisyonèl, ki se pi konplike.

Gen rapò nan literati etranje lè l sèvi avèk piridylamid hydrazone ak ethoxymethylene malononitrile kòm matyè premyè pou jwenn 3-amino-4-cyanopyrazole pa adisyon ak sikilasyon, ak Lè sa a, reyaji ak asid silfirik konsantre yo jwenn konpoze an sib (Reuken G Jones. Reyaksyon nan ortoestè ak konpoze activemethylene [J] J Am Chem Soc. 1952,74(5):4889 4891).Matyè premyè prensipal yo itilize nan metòd sa a se chè, sede reyaksyon an pa wo, ak pwofi pwodiksyon endistriyèl la ba.Li dwe difisil.